Flashcard FC873419
Qual o mecanismo molecular clássico da dessensibilização receptor-mediada?
Farmacologia (Farmácia)
FGV · 2026
Qual o mecanismo molecular clássico da dessensibilização receptor-mediada?
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Resposta
A dessensibilização receptor-mediada ocorre por fosforilação do receptor por quinases específicas, como as GRKs, seguida de ligação de arrestinas que bloqueiam o acoplamento a proteínas G e promovem a internalização do receptor.• Fosforilação por GRKs: quinases específicas fosforilam o receptor após estímulo persistente, sinalizando dessensibilização.
• Ligação de arrestinas: arrestinas impedem o acoplamento com proteínas G e direcionam o receptor para endocitose.
• Endocitose clatrina-dependente: o complexo receptor-arrestina é internalizado via vesículas clatrina-dependentes.
• Down-regulation: parte dos receptores é degradada e parte reciclada, reduzindo temporariamente o número de receptores na membrana e contribuindo para tolerância.
Veja como foi cobrado:
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