Questão FC513537
Um pesquisador está investigando os efeitos da atropina, um antagonista competitivo dos receptores muscarínicos, em preparações de íleo isolado de cobaia. Nesse estudo, a atropina
Farmacologia (Farmácia)
CEBRASPE (CESPE) · 2025
Um pesquisador está investigando os efeitos da atropina, um antagonista competitivo dos receptores muscarínicos, em preparações de íleo isolado de cobaia. Nesse estudo, a atropina é comparada a outras três moléculas e um controle negativo (n = 3 por tratamento).
Considerando as informações presentes na situação hipotética precedente, julgue o item a seguir.
Ensaios de motilidade intestinal quantificam diretamente a ocupação dos receptores pelo referido fármaco.
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Gabarito
Errado
Comentário do professor
A afirmação é errada porque ensaios de motilidade intestinal medem um efeito fisiológico do tecido (por exemplo, amplitude ou frequência de contrações do íleo), não a ligação direta do fármaco ao receptor.
Em preparações de íleo isolado a atropina reduz respostas muscarínicas por bloqueio funcional, o que caracteriza um efeito farmacodinâmico. Isso não quantifica a ocupação de receptores, que é uma medida molecular sobre a fração de sítios ligados pela droga.
Para avaliar ocupação usa‑se ligação radiomarcada in vitro ou técnicas de imagem in vivo como PET/SPECT, que permitem estimar a fração ligada via a equação de ocupação \( \theta = \dfrac{[D]}{[D]+K_D} \).
Portanto, resposta funcional e ocupação de receptores são ensaios distintos e não intercambiáveis.
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