Questão FC869002
O fenômeno de dessensibilização pode explicar em parte a tolerância observada, por exemplo, em usuários de opioides. O mecanismo molecular que estaria associado à dessensibilização
Farmacologia (Farmácia)
FGV · 2026
O fenômeno de dessensibilização pode explicar em parte a tolerância observada, por exemplo, em usuários de opioides.
O mecanismo molecular que estaria associado à dessensibilização é
- aumento da afinidade do receptor pelo agonista.
- aumento da expressão gênica de receptores.
- redução da disponibilidade de receptores na membrana devido a sua fosforilação e internalização.
- bloqueio competitivo reversível sem alteração no número de receptores na membrana.
- bloqueio competitivo irreversível dos receptores de membrana, sem alteração no seu número.
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Gabarito
Certo
Comentário do professor
A alternativa correta descreve o mecanismo clássico de dessensibilização receptor-mediada: estímulo persistente por um agonista (como opioides) leva à fosforilação do receptor por quinases específicas, como as GRKs.
Essa fosforilação favorece a ligação de arrestinas, que impedem o acoplamento com proteínas G e promovem a endocitose do complexo receptor-arrestina via vesículas clatrina-dependentes.
O resultado é a internalização e redução temporária do número de receptores na membrana, diminuindo a resposta ao agonista.
Parte dos receptores pode ser reciclada à membrana, mas outro tanto é direcionado para degradação, gerando down-regulation e contribuindo para a tolerância observada em uso contínuo.
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