O Efeito de primeira passagem é o fenômeno de metabolização de parte do fármaco pelos seguintes tecidos antes dele atingir a circulação sistêmica.

Comentário do professor

Efeito de primeira passagem refere-se à metabolização que um fármaco sofre no intestino e no fígado antes de alcançar a circulação sistêmica. Esse processo ocorre especialmente quando o fármaco é administrado por via oral.

Após a absorção pelas células intestinais, enzimas da parede intestinal (por exemplo, CYP3A4 e UGT) podem modificar parte da molécula. Em seguida, o composto segue pela veia porta ao fígado, onde ocorre nova metabolização hepática, reduzindo a fração que chega à circulação geral.

O efeito diminui a biodisponibilidade oral do fármaco e tem impacto clínico: pode exigir doses maiores ou vias alternativas de administração (sublingual, bucal, transdérmica, parenteral) quando se deseja evitar essa metabolização.

Fatores que alteram o efeito incluem indução/inibição enzimática, motilidade intestinal e fluxo sanguíneo hepático.