Questão FC513584
A loperamida é um fármaco indicado para o tratamento de diarreia aguda inespecífica. Na bula do medicamento, consta a seguinte informação: “Dados não clínicos mostraram que a loper
Farmacologia (Farmácia)
CEBRASPE (CESPE) · 2025
A loperamida é um fármaco indicado para o tratamento de diarreia aguda inespecífica. Na bula do medicamento, consta a seguinte informação: “Dados não clínicos mostraram que a loperamida é um substrato da glicoproteína-P”.
Com base nas informações precedentes e sabendo que o itraconazol é um inibidor da glicoproteína-P, julgue o item a seguir.
A loperamida liga-se à gliproteína-P na parede do intestino, promovendo a liberação de acetilcolina e, consequentemente, reduzindo os movimentos peristálticos.
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Gabarito
Errado
Comentário do professor
A assertiva é errada porque mistura mecanismos diferentes. A frase afirma que a loperamida se liga à glicoproteína-P na parede intestinal promovendo liberação de acetilcolina e, assim, reduzindo o peristaltismo; isso está incorreto.
Na realidade, a loperamida exerce seu efeito antidiarreico como agonista periférico dos receptores opioides (principalmente μ) na parede intestinal, o que diminui a liberação de acetilcolina pelas terminações nervosas entéricas e, consequentemente, reduz o peristaltismo.
A glicoproteína-P é um transportador de efluxo (P-gp). Dizer que loperamida "se liga" à P-gp confunde substrato com mecanismo farmacodinâmico: ser substrato de P-gp reduz absorção sistêmica e penetração no SNC.
Portanto, mesmo que o itraconazol iniba a P-gp e possa aumentar níveis sistêmicos/centrais de loperamida (risco de efeitos centrais e cardiotóxicos), isso não altera o mecanismo primário da loperamida que é agonista opioide periférico reduzindo a liberação de acetilcolina.
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