Questão FC513593
A loperamida é um fármaco indicado para o tratamento de diarreia aguda inespecífica. Na bula do medicamento, consta a seguinte informação: “Dados não clínicos mostraram que a loper
Farmacologia (Farmácia)
CEBRASPE (CESPE) · 2025
A loperamida é um fármaco indicado para o tratamento de diarreia aguda inespecífica. Na bula do medicamento, consta a seguinte informação: “Dados não clínicos mostraram que a loperamida é um substrato da glicoproteína-P”.
Com base nas informações precedentes e sabendo que o itraconazol é um inibidor da glicoproteína-P, julgue o item a seguir.
A administração oral da loperamida sob a forma de comprimidos revestidos evita a interação medicamentosa com o itraconazol administrado por via oral.
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Gabarito
Errado
Comentário do professor
A afirmação é ERRADA porque a interação não depende da forma farmacêutica sólida revestida.
A loperamida é substrato da glicoproteína-P, um transportador de efluxo em enterócitos e na barreira hematoencefálica; a itraconazol inibe essa proteína, aumentando a absorção intestinal e a entrada central da loperamida.
Além disso, a itraconazol inibe o CYP3A4, via metabólito, reduzindo o clearance da loperamida e elevando suas concentrações plasmáticas.
Portanto, mesmo administrada como comprimido revestido, a loperamida terá sua biodisponibilidade e penetração central aumentadas na presença de itraconazol, elevando risco de efeitos adversos (depressão respiratória, arritmias), de modo que o item é corretamente julgado como errado.
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