Questão FC513594
A loperamida é um fármaco indicado para o tratamento de diarreia aguda inespecífica. Na bula do medicamento, consta a seguinte informação: “Dados não clínicos mostraram que a loper
Farmacologia (Farmácia)
CEBRASPE (CESPE) · 2025
A loperamida é um fármaco indicado para o tratamento de diarreia aguda inespecífica. Na bula do medicamento, consta a seguinte informação: “Dados não clínicos mostraram que a loperamida é um substrato da glicoproteína-P”.
Com base nas informações precedentes e sabendo que o itraconazol é um inibidor da glicoproteína-P, julgue o item a seguir.
A administração conjunta de loperamida e itraconazol diminui o efeito farmacológico da loperamida.
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Gabarito
Errado
Comentário do professor
Por que está ERRADO: A afirmativa erra ao dizer que a associação reduz o efeito da loperamida. A loperamida é substrato da glicoproteína-P, que limita sua absorção e entrada no sistema nervoso central. O itraconazol é inibidor da glicoproteína-P, portanto sua administração concomitante reduz o efluxo do fármaco, levando ao aumento da concentração plasmática e maior penetração central.
Além disso, o itraconazol inibe o CYP3A4, enzima envolvida no metabolismo da loperamida, o que potencializa ainda mais esse aumento da concentração plasmática.
Consequência prática: a interação tende a aumentar os efeitos farmacológicos e adversos da loperamida (sedação central, depressão respiratória e risco cardiotóxico como arritmias/QT prolongado), não diminui-los. Logo, a afirmação é incorreta.
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