- Questão:
- FC908337
- Conteúdo:
- Farmacologia (Medicina)
- Concurso:
- Órgãos: SES PE - Secretaria Estadual de Saúde de Pernambuco - Cargos: Médico Residente (SUS PE) · IAUPE · 2026
Considerando a farmacocinética dos ALs, qual a relação entre o valor do pKa de um anestésico local e a sua velocidade de início de ação?
Os anestésicos locais (ALs) interrompem a transmissão nervosa ao bloquear os canais de sódio voltagemdependentes. A velocidade com que iniciam seu efeito clínico (latência) é um fator crucial na escolha do agente, sendo determinada por suas propriedades físico-químicas.
Considerando a farmacocinética dos ALs, qual a relação entre o valor do pKa de um anestésico local e a sua velocidade de início de ação?
- Quanto maior o pKa, maior a porção não-ionizada em pH fisiológico e, portanto, o início de ação é mais rápido.
- Quanto mais próximo o pKa estiver do pH fisiológico, maior a porção não-ionizada do fármaco e, consequentemente, o início de ação é mais rápido.
- O pKa determina o tempo de duração da ação, mas não afeta a latência, que é determinada pela ligação proteica.
- O Pk é inversamente proporcional à lipossolubilidade; portanto, pKa alto leva a uma baixa porção não-ionizada, retardando a ação.
- Quanto menor o pKa, maior a porção ionizada, o que acelera o início de ação, pois a forma ionizada é a que se liga ao canal de sódio.
Gabarito
Gabarito: B
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Comentário do professor
pKa próximo ao pH fisiológico aumenta a fração de moléculas na forma não-ionizada, que é lipossolúvel e atravessa mais rapidamente a membrana nervosa.
Isso reduz a latência, tornando o início de ação mais rápido.
Matematicamente, pela equação de Henderson‑Hasselbalch: \( \frac{[B]}{[B]+[BH^+]}=\frac{1}{1+10^{(pKa-pH)}} \).
Quando \(pKa\)≈pH, o expoente é pequeno e a fração não-ionizada aumenta, favorecendo a difusão através da bainha de mielina e da membrana axonal.
No interior da célula, parte da porção difundida pode se protonar e atingir o sítio de bloqueio dos canais de Na+, efetivando a anestesia.
Portanto, quanto mais próximo o pKa do pH fisiológico, mais rápido o efeito clínico.